1.05.23 Опасно ли самолечение аспирином
Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[1]; лат. Acidum acetylsalicylicum) — лекарственное средство, оказывающее обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие[2]. Также ацетилсалициловая кислота является блокатором циклооксигеназы тромбоцитов (не путать с антикоагулянтами)[3].
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств ВОЗ[4], а также в перечень ЖНВЛП РФ.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной германской фирмой «Bayer»[5].
Применение в лечебной практике[править | править код]
Аспирин используют для лечения ряда состояний, включая: лихорадку, боль (головная, зубная, в спине, в суставах), ревматическую лихорадку и воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, перикардит, болезнь Кавасаки[6]). Было показано, что более низкие дозы аспирина снижают риск смерти от сердечного приступа или риск развития инсульта в некоторых случаях[7][8][9]. Есть некоторые доказательства того, что аспирин эффективен для профилактики колоректального рака, хотя механизмы этого эффекта неясны[10]. В США низкую дозу аспирина считают разумной для лиц в возрасте 50—70 лет, у которых риск сердечно-сосудистых заболеваний выше 10 % и нет повышенного риска кровотечения[11].
- Ежегодно потребляют более 80 миллиардов таблеток аспирина[147]
- Для того, чтобы поднять продажи своего продукта, компания Bayer стала демонстрировать в рекламе лекарства от похмелья, зубной и головной болей «Алка-Зельцер» 2 таблетки вместо 1[148]. Этот маркетинговый ход значительно увеличил сбыт продукции
- В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека[149]
- Ацетилсалициловую кислоту применяют как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями[150]. Но при пайке таким «флюсом» происходит выделение паров фенола — токсичного вещества с резким запахом. Производить пайку рекомендуют под вытяжкой
- Обнаружено, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, так как он противодействует воспалению, вызванному белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путём приёма ограниченных доз аспирина[151]
История
Лекарства, изготовленные из ивы и других богатых салицилатом растений, появляются в древнешумерских глиняных табличках, а также в древнеегипетском папирусе Эберса[130][131]. Гиппократ ссылался на использование салицилового чая для снижения лихорадок около 400 года до н. э. и был частью фармакопеи западной медицины в классической древности и средневековье[131]. Экстракт коры ивы был признан за его специфическое воздействие на лихорадку, боль и воспаление в середине XIII века[132]. К XIX столетию фармацевты экспериментировали и предписывали различные химические вещества, связанные с салициловой кислотой, активным компонентом экстракта ивы[130].
Кору молодых ветвей белой ивы давно использовали как жаропонижающее средство, например, в виде отвара. Получила кора признание у медиков под названием Salicis cortex. Однако все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьёзным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.
В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (нем. Arthur Eichengrün)[133][134]. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов[135][136]. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине[137]; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняют её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Механизм действия
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует так же, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.
После высказанного в статье нобелевского лауреата Джона Вейна[127] предположения долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Однако результаты проведенных затем исследований опровергли эту гипотезу[128][129].
Как писали СМИ, ученые не нашли подтверждения уменьшению числа инфарктов и инсультов у принимавших лекарство, но статистически определили, что у них увеличился риск внутренних кровотечений.
"РГ-Неделя" разбиралась, о каком именно исследовании идет речь, и действительно ли так серьезна ситуация со старым и, казалось бы, хорошо изученным препаратом.
Публикации у многих вызвали вполне понятные опасения:
во-первых, аспирин - один из самых часто назначаемых медикаментов, используемых для уменьшения рецидивов сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе у пожилых людей.
Во-вторых, это безрецептурное лекарство, которое можно свободно купить в аптеке, и многие люди воспринимают его как абсолютно безопасное средство от многих недугов - мы пьем его при головной боли, простуде, а кое-кто и с похмелья.\
Что касается влияния ацетилсалициловой кислоты на сосуды - этот препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов (проще говоря, их способность "слипаться", образовывая тромбы). Следовательно, его прием снижает риск закупорки кровеносных сосудов и нарушения работы сердца, мозга, других органов.
Но есть и обратная сторона медали: лекарство увеличивает риск возникновения кровотечения, в том числе в желудочно-кишечном тракте. О чем, кстати, сообщается в инструкции к его применению.
Статья с результатами международного исследования ASPREE, которое провела группа ученых из Австралии и США, была опубликована в сентябрьском выпуске The New England Journal of Medicine. Ее краткий перевод с английского на русский и наделал столько шума.
Обсуждались результаты этого исследования и на недавнем Европейском кардиологическом конгрессе. Работа представительная: ученые обобщили данные о 19 тысячах пациентов, средний возраст которых составил 74 года, и наблюдали за ними около пяти лет.
Половина участников принимала небольшую дозу аспирина, остальные (контрольная группа) - плацебо.
За время наблюдения частота сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе и сосудистых катастроф, оказалась одинаковой в обеих группах. А вот осложнений в виде кровотечений в группе, которая принимала лекарство, оказалось почти в 1,5 раза выше (361 и 265 случаев соответственно на группу из 9,5 тысячи человек).
Так, значит, все-таки аспирин опасен? Этот вопрос "РГ - Неделя" адресовала кардиологу Игорю Жирову.
Игорь Жиров, профессор кафедры кардиологии Российской медицинской академии непрерывного профобразования, ведущий научный сотрудник Национального медицинского исследовательского центра кардиологии
Профессор
Доктор медицинских наук, ведущий научный сотрудник отдела заболеваний миокарда и сердечной недостаточности ФГБУ "НМИЦ кардиологии" Минздрава России, профессор кафедры кардиологии РМАНПО.
https://internist.ru/video/?LECTORS%5B%5D=420 - 19 лекций
Игорь Витальевич закончил ММА им И.М. Сеченова в 1997 г.
С 1997 по 1999 гг. - клинический ординатор кафедры факультетской терапии РУДН.
С 1999 по 2001 гг. - врач отделения реанимации и интенсивной терапии ГКБ №64 г. Москвы.
С 2001 по 2005 гг. - заведующий терапевтическим отделением клиники НИИ наркологии МЗ РФ.
С 2005 по 2009 гг. - доцент МГМСУ МЗ РФ.
С 2009 г - старший, затем ведущий научный сотрудник отдела сердечной
недостаточности и заболеваний миокарда НИИ кардиологии им А.Л. Мясникова
ФГБУ РКНПК МЗРФ.
Соавтор 5 монографий, 3 учебных пособий, 2 патентов на изобретения,
110 печатных работ. Член Российского кардиологического общества,
Европейского общества кардиологов, Европейской ассоциации по сердечной
недостаточности, Американского общества специалистов по сердечной
недостаточности.
" Сразу могу сказать, что информация "аспирин убивает" не соответствует действительности. Кардиологи, конечно, в курсе этого исследования. Чего-то абсолютно нового, чего бы мы не знали раньше, в его результатах мы не увидели. Журналисты, ссылаясь на исследование ASPREE в публикациях, не обратили внимания на существенную деталь: в этом исследовании изучалась не сердечно-сосудистая смертность. Цель исследования была другой - оценить в том числе возможность применения аспирина для профилактики болезни Альцгеймера (старческого слабоумия) у пожилых пациентов. Оказалось, что добавление к терапии этим пациентам аспирина не вело к снижению риска деменции. Иными словами, в качестве профилактического средства против старческого слабоумия аспирин принимать бесполезно.
Что касается вывода об увеличении числа кровотечений, тут никаких открытий, это риск известный, и любой кардиолог его должен учитывать. Следует сказать, что любой препарат, который мы назначаем и выписываем, может вызвать побочные эффекты. И это утверждение в полной мере относится к аспирину. Это вовсе не "безобидное" средство. Если мы начнем давать аспирин всем подряд, вне зависимости от возраста, невзирая на то, какие сопутствующие заболевания у больного, то такое огульное назначение препарата может принести больше вреда, чем пользы.
Но если мы назначаем аспирин пациентам с ишемической болезнью сердца, тем, кто перенес инфаркт миокарда, больным с атеросклерозом периферических артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота) - во всех этих случаях польза препарата не вызывает сомнений.
Сейчас подход к назначению следующий. Мы должны тщательно взвесить все риски у конкретного больного. Посмотреть, есть ли у него язвенная болезнь желудка, другие заболевания внутренних органов. Положить на одну чашу весов
факторы риска сердечно-сосудистой катастрофы, на другую - риск осложнений других заболеваний. И оценить. И решение должно быть индивидуальным для каждого больного.
Что касается "домашнего" использования аспирина - лечения простуды или купирования похмельного синдрома, тут аспирин принимается коротким курсом, день-другой. И в этих случаях риск получить осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта минимален. А вот когда есть необходимость длительного приема препарата - тут риски действительно есть, и врач обязан их учитывать при назначении.
----------------------------------
Комментариев нет:
Отправить комментарий