5.07.18 ГЕРПЕВИР

Герпевир мазь

 инструкция

Общая характеристика

Международное и химическое название: Aciclovir; 
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;

Состав: 1 г мази содержит ацикловира в пересчете на 100% вещество 0,025 г;

Дополнительные вещества: проксанол 268, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 400, эмульгатор № 1.

Основные физико-химические свойства: однородная мазь белого цвета со слабым специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Дерматологические средства. Ацикловир.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина – компонента ДНК. Препарат является особенно эффективным в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию цикла размножения вируса. После проникновения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, после чего осуществляется превращение его в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. 
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика: При наружном применении практически не всасывается в системный кровоток и не оказывает системного действия. При нанесении мази на пораженный участок кожи в ней создается терапевтическая концентрация препарата, которая поддерживается на постоянном уровне не менее 5 часов.

Способ использования и дозы

Применяется только наружно! Рекомендовано пользоваться резиновыми перчатками или напальчниками для предотвращения распространения инфекции. Лечение следует назначать при возникновении первых симптомов герпетической инфекции. 
Мазь наносится на пораженную кожу и внешние слизистые оболочки. Перед аппликацией мази пораженную поверхность необходимо вымыть водой с мылом и тщательно высушить. Мазь наносят тонким слоем из расчета (для взрослых): полоску мази 1,25 см следует наносить на 25 см2 пораженного участка 4–5 раз в день и втирать легкими движениями в течение 1 минуты. Мазь следует также наносить на пограничные с пораженной поверхностью участки. 
Необходимо мазь применять регулярно; в случаях пропуска очередной аппликации не следует удваивать дозу во время следующего применения препарата. Рекомендуется пройти полный курс лечения – 10 дней, даже если симптомы заболевания исчезнут ранее указанного срока. 
При отсутствии эффекта при внешнем применении, рекомендуется назначать препарат в таблетированной форме для приема внутрь (врач принимает решение в каждом отдельном случае).

Детям: Детям от 3 месяцев до 12 лет мазь наносят тонким слоем из расчета ацикловира 250 мг/м2 поверхности тела.

Побочные действия

При первых аппликациях могут возникнуть: чувство жжения, слабая боль в месте поражения, зуд. При попадании на внутренние слизистые оболочки может развиться воспаление.

Показания к использованию

Герпетические поражения кожи и внешних слизистых оболочек (при герпесе губ, наружных половых органов), вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, первичные и рецидивирующие, герпетические поражения у больных с иммунодефицитом.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид замедляет выведение препарата – удлиняется период полувыведения. Взаимодействие Герпевира мази с другими лекарственными средствами, которые также применяють местно, не исследовалось.

Передозировка

В местах длительного нанесения мази возможны: эритема, шелушение, чувство жжения, ожог, которые исчезают вскоре после отмены препарата.

Особенности использования

Герпевир применяют после появления первых симптомов герпеса как можно скорее. Оберегать пораженные участки от раздражения. Избегать половых контактов при наличии симптомов герпеса у одного из половых партнеров. 
Не допускать попадания мази на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз, влагалища.

---------------------------------------------------------

ГЕРПЕВИР. ТАБЛЕТКИ

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина – компонента ДНК. Особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. 
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает иммуностимулирующее действие. 
Активен также в отношении вируса Эпштейна–Барра, цитомегаловируса.

Фармакокинетика: После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Прием с едой мало влияет на всасывание. Относительно слабо связывается с белками плазмы (9–33%). Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения при приеме внутрь составляет около 3 часов; при почечной недостаточности – увеличивается до 19,5 часов. С возрастом скорость выведения препарата замедляется, но увеличивается в незначительной мере период полувыведения. 
Выводится, главным образом, почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита 9–карбоксиметоксиметилгуанина.

Способ использования и дозы

Герпевир применяют внутрь. 
Рекомендуется начинать лечение при появлении самых первых признаков заболевания. Во время лечения необходим прием большого количества жидкости. 
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов или костного мозга, при нарушении всасывания в кишечнике) назначают по 0,4 г 5 раз в сутки; курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости – до 10 суток.

Детям: Детям при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в возрасте до 2-х лет назначают в дозе 0,5 г в сутки, старше 2-х лет – 1 г в сутки за 5 приемов. 
Для детей при инфекциях, вызванных Varicella zoster, в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 0,8 г, для детей от 2 до 6 лет – 1,6 г, старше 6 лет – 3,2 г. Кратность приема – 4 раза. Курс лечения не менее 5 суток.

Взрослым

Взрослым при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, назначают по 0,2 г (1 таблетка) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза – 1 г). Курс лечения – 5 суток. 
У взрослых для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетомсуточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в сутки с интервалом 6 часов или по 0,4 г 2 раза с интервалом 12 часов). В некоторых случаях суточная доза может быть уменьшена до 0,6 г (в 2–3 приема). Пациентам со значительным иммунодефицитом назначают по 0,4 г 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливают индивидуально. 
Для взрослых при инфекциях, вызванных Varicella zoster, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 4 г (по 0,8 г 5 раз в сутки). Курс лечения не менее 7 суток. 
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить согласно клиренса креатинина: 
• при лечении инфекций, вызванных Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между ними не менее 12 часов; 
• при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных со значительным снижением иммунитета и клиренсе креатинина 10–25 мл/мин препарат назначают по 2,4 г в сутки в 3 приема с интервалом 8 часов; 
• у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 часов.

Побочные действия

При приеме внутрь возможны: 
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика; 
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки, лихорадка; 
• со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение; 
• изменение лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз; 
• ухудшение гематологических показателей; 
• редко – анорексия; 
• очень редко – алопеция.

Показания к использованию

Герпевир назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы; у больных с опоясывающим лишаем – при нормальной иммунной системе; при ветряной оспе.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксичными препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.

Передозировка

Головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. 
Лечение: поддержание функции жизненно важных органов, гемодиализ.

Особенности использования

При применении Герпевира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). 
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1 недели состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом (у больных с герпесом половых органов повышенный риск развития рака шейки матки, поэтому следует проводить тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки). 
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов. 
При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинать на протяжении 24 часов после появления типичной для нее сыпи. 
Герпевир можно принимать с пищей.